PMS-Ursodiol-analogen

In de meeste gevallen, in aanwezigheid van stenen in de galblaas, wordt een operatie uitgevoerd om het te verwijderen. Dientengevolge, 1.5-2 jaar van beperkingen in het dieet, 5 of meer jaren van het nemen van heartburn remedies, een levenslange behoefte om het niveau van zuurgraad in het maagdarmkanaal te controleren.

Maar sommige stenen zijn vatbaar voor ontbinding en sluiting in de vorm van zand of halfvloeibare vetzuren - dit zijn cholesterolstenen. Nemen - PMS-ursodiol kan 0,5-2 jaar zijn om cholesterolstenen met een diameter van maximaal 15 cm op te lossen.

Dit medicijn voorkomt ook de vorming van cholesterolafzettingen, een van de weinige geneesmiddelen voor de behandeling van primaire biliaire cirrose. Hoge werkzaamheid, lage toxiciteit, hypoallergeniciteit - de belangrijkste voordelen van Ursodiol.

Instructies voor gebruik

Fabrikant - Farmasines Inc. Canada. Korte beschrijving - op de doos. Het pakket bevatte officiële instructies. Vervaldatum - op de verpakking, blister.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Type tabletten 250 mg

Witte, biconvexe ovale tabletten van 250 of 500 mg. 10 tab. In een blister; 5 blisters in een doos.

De werkzame stof is ursodeoxycholzuur, ursodiol (synthetisch stereo-isomeer van fenoxycholzuur).

Farmacologische werking

  • Vergroot de immuniteit van hepatocyten enigszins, stabiliseer hun membranen;
  • Normaliseren van de chemische samenstelling van gal;
  • Normaal cholesterolmetabolisme normaliseren, de vorming van cholesterolplaques voorkomen;
  • Los vaste cholesterolformaties op, waaronder concrementen;
  • Reageer met giftige stoffen van zware metalen en halogenen met de vorming van zouten die worden uitgescheiden via de ontlasting of urine;
  • Verminder de concentratie in gal van lithochole, cholic, deoxycholic zuren;
  • Vertraag de afbraak van vetoplossende zuren;
  • Versnel de dooier door de concentratie van niet-toxische bicarbonaatzuren te verhogen;
  • Verhoog het glucosegehalte iets.

getuigenis

PMS-Ursodoil wordt voorgeschreven voor het oplossen van kleine stenen in de galblaas.

PMS ursodiol wordt voorgeschreven voor de volgende aandoeningen.

  1. Primaire biliaire cirrose, als er geen gedecompenseerde fase is.
  2. Gastritis met de terugvloeiing van gal in het spijsverteringskanaal om zijn prikkelbare werking te verminderen.
  3. Chronische scleroserende cholangitis.
  4. Actieve hepatitis.
  5. Cystic fibrosis.
  6. Cholestasis intraveneuze voeding.
  7. Alcoholvergiftiging.
  8. Als een hepatoprotector bij het gebruik van cytostatica, chemotherapie.
  9. Leverbeschadiging met anticonceptie gebruik.
  10. Oplossing van cholesterolberekening niet groter dan 15 cm in diameter, indien er geen disfunctie van de galblaas is.

doseringen

Om cholesterolstenen op te lossen:

De gemiddelde dosis wordt berekend door de verhouding van 10,2 mg per 1 kg lichaamsgewicht, de behandelingsduur is 0,5-2 jaar. Als er gedurende 6 maanden geen positieve dynamiek is, stop dan met de cursus.

Primaire biliaire cirrose: berekend door de verhouding van 14,2 mg per 1 kg lichaamsgewicht. De duur van de behandeling om de indicatoren van laboratoriumonderzoeksmethoden te normaliseren of om te stoppen na 1-1,5 maanden, als de therapie geen verbetering in de toestand van de patiënt heeft opgeleverd.

Gastritis met het gieten van scherpe gal 250 mg 1 keer per dag gedurende niet langer dan 14 dagen.

In andere gevallen, zoals bij het oplossen van stenen, maar niet meer dan 6 maanden.

PMS-ursodiol begint te werken 3 uur na het innemen van de eerste dosis. Met een systematische ontvangst, de maximale concentratie gedurende 3-4 dagen. Na het stoppen van de kuur - volledig uitgescheiden uit het lichaam binnen 5-8 dagen.

Interactie met andere medicijnen

Drink geen alcohol tijdens de PMS-Ursodoil-behandeling.

De opname van cyclosporine neemt af. Er is geen interactie met andere immunosuppressiva vastgesteld.

Verhoogt de toxiciteit en vermindert de effectiviteit van geneesmiddelen, waaronder aluminium; antral, sommige antischimmel, ionenwisselingsharsen - colestipol, colestiramine.

Verminderde werkzaamheid van ciprofloxacine. Er zijn geen interacties met andere fluoroquinolonen vastgesteld.

Verbetering van de effectiviteit van geneesmiddelen die het glucosegehalte verlagen.

Met medicijnen die cafeïne bevatten - citramon, Copacil - een snelle stijging van de bloeddruk.

Ursodeoxycholzuur versnelt de synthese van P450 ZA4 - interactie met geneesmiddelen die dit cytochroom gebruiken - afname in plasmaconcentraties van rosuvastatine, ketoconazol en fluconazol.

Met alcohol: verhoog de zuurgraad in het spijsverteringskanaal. Verminderd fosfolipidemetabolisme in de richting van obesitas of vervetting van de lever. Het verhogen van de concentratie van calciumzouten, natrium; vochtophoping in zachte weefsels; vernietiging van bloedvatwanden. Episodisch gebruik - verhoogde zuurgraad, intracraniële en bloeddruk.

Bijwerkingen

Stop met het gebruik van PMS-Ursodoil bij bijwerkingen

In 10% van de gevallen kan er sprake zijn van: misselijkheid, diarree, verhoogde activiteit van hepatische transaminasen - progressie van virale hepatitis, calcificatie van calculi. Niet-gevaarlijke allergische manifestaties zijn mogelijk - huiduitslag, netelroos, jeuk. Ze vinden plaats 5-8 dagen na het stoppen van het medicijn.

Contra

U kunt PMS-ursodiol niet toewijzen in de volgende gevallen.

  1. Obstructie van het galkanaal.
  2. Oxalaatbilirubine of stenen bestaande uit calciumzouten.
  3. Acute cholangitis, cholecystitis.
  4. Gastritis en zweren, vergezeld van een ontsteking.
  5. Gedecompenseerde levercirrose.
  6. Schade aan de nieren, lever, als er onomkeerbare veranderingen in de weefsels en disfunctie van het orgaan zijn.
  7. Het onvermogen om de toestand van stenen met echografie, X-stralen te diagnosticeren.
  8. Overmatig calcium.
  9. Hypertensie, tachycardie.
  10. Verstoring van metabole processen die leiden tot jicht.
  11. Met zorg bij diabetes en zwangerschap.
  12. Verhoogde zuurgraad.
  13. Vettige degeneratie van de lever, dystrofie.

Waarschuwing! Als er zout in de nieren zit op het moment dat het middel wordt ingenomen, is de erosie van het orgaan mogelijk.

Speciale instructies

Bekijk de wandelracevideo:

In het rantsoen omvatten havermout in bouillon, niet-zure gelei, afkooksel van vlas. De bouillon moet erg dik zijn. Het is strikt verboden om te combineren met choleretic bouillons, oplossende of verbrijzelde stenen bouillons, appels, bieten. Drink veel vocht. Met zorg zuivelproducten, rauwe wortels. Citroen - niet meer dan 1 keer per week.

Als er op het tijdstip van ontvangst lichte zoutaanslag is, drink dan veel gekookt water. Lopend minstens 2 uren per dag. Verwarmende massage 2-3 keer per week. Een sessie zou minstens een half uur moeten duren. Na het opwarmen moeten zachte weefsels uniform en luchtig zijn. De pulsatie in de spieren moet zichtbaar zijn.

Als een spier erg prominent aanwezig is, is er een ontsteking. Plot wrijven alcohol. Cirkelvormige bewegingen van de wijsvingers om de spier van begin tot eind te masseren. Na het wrijven van droge handpalmen. Voer geen reinigende botmassage uit. Breuken, abnormale botontwikkeling.

Als er brandend maagzuur is als bijwerking - elke dag: dikke afkooksels van vlas, crackers, gerolde haver, rijst.

Het is belangrijk! Gebruik geen medicijnen, afkooksels om gewicht te verliezen. Ga niet op dieet - een maagzweer plotselinge druksprong, calciumgebrek in het lichaam, beroerte.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Het is beter om te stoppen met autorijden en mechanismen op het moment van ontvangst van PMS-Ursodoil

Obstakels: de snelle stijging van de bloeddruk bij een ongetraind persoon kan leiden tot: een plotselinge, ernstige hoofdpijn. Een plotselinge golf van hitte naar de armen, spiertrekkingen in de armspieren, schieten onder het linker schouderblad, compressie in de nek zijn voorlopers van een beroerte. Dringend stoppen. Drink koud water met iets zoets, bel een ambulance.

2-3 periodieke blackouts in de ogen zijn voorlopers van een hersenbloeding of plotselinge drukstoten. Krampen in de maag kunnen spierkrampen, borstkas veroorzaken.

Zwangerschap en lactatieperiode

De fabrikant geeft aan dat het effect van ursodeoxycholzuur tijdens de zwangerschap en de penetratie van componenten in de moedermelk niet zijn onderzocht. Gebaseerd op de samenstelling van geneesmiddelen - niet in het eerste trimester van de zwangerschap - uitloging van vet uit de placenta. Het is onmogelijk vóór de conceptie - de algemene bedwelming van het lichaam neemt toe, het niveau van oestrogeen neemt af.

Misschien het bloedverlies van de moeder, het kind, de foetus.

Gebruik in de kindertijd; in overtreding van de functies van de lever, nieren

De leeftijd van kinderen is geen contra-indicatie. Het is onmogelijk in geval van nier- en leverinsufficiëntie, infectieziekten van de nieren, gepaard gaand met ontsteking (pyelonefritis).

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Alleen op recept met de berekening van de duur van de therapie.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaren op kamertemperatuur. Houdbaarheid 5 jaar.

Ursodiol

Ursodiol wordt gebruikt om galstenen op te lossen bij patiënten die geen operatie willen ondergaan of die niet kunnen worden geopereerd om galstenen te verwijderen. Ursodiol wordt ook gebruikt om de vorming van galstenen te voorkomen bij obese patiënten die zeer snel afvallen. Ursodiol is een galzuur, een stof die van nature wordt geproduceerd door het lichaam en die wordt aangetroffen in de galblaas. Het medicijn werkt door de productie van cholesterol te verminderen en door cholesterol in de gal op te lossen, waardoor de vorming van stenen teniet wordt gedaan. Dit medicijn wordt soms voorgeschreven voor andere doeleinden. Ursodiol wordt geleverd als orale capsules. In de regel wordt de remedie twee of drie keer per dag gebruikt om galstenen te behandelen en tweemaal per dag om de vorming van galstenen te voorkomen bij patiënten die snel afvallen. Volg de instructies op uw receptlabel zorgvuldig. Verander de dosis niet tenzij voorgeschreven door een arts. Dit geneesmiddel moet binnen een paar maanden worden ingenomen om het effect zichtbaar te maken. U moet Ursodiol mogelijk tot 2 jaar gebruiken. Je galstenen kunnen niet volledig oplossen, en zelfs als je galstenen zijn opgelost, kunnen de stenen 5 jaar later verschijnen na succesvolle behandeling met ursodiol in de galblaas. Blijf Ursodiol gebruiken, zelfs als u zich goed voelt. Stop niet met het gebruik van ursodiol zonder een arts te raadplegen.

Voordat u Ursodiol inneemt,

  • Vertel uw arts en apotheker als u allergisch bent voor ursodiol, galzuren of een ander steengeneesmiddel.
  • Vertel uw arts en apotheker welke geneesmiddelen u gebruikt, met name antacida die aluminium, cholestyramine, clofibraat (Atromid-S), Colestipol (colestid), medicijnen die lipiden of cholesterol in het bloed bevatten, medicijnen die oestrogenen bevatten bevatten ( inclusief anticonceptiepillen), evenals vitamines en kruidenproducten.
  • Vertel het uw arts als u leverziekte, galblaas, pancreas of gal heeft of ooit heeft gehad.
  • Vertel het uw arts als u zwanger bent, zwanger wilt worden of borstvoeding geeft. Als u zwanger wordt terwijl u ursodiol gebruikt, dient u een arts te raadplegen.

Bijwerkingen van Ursodiol:

  • diarree
  • constipatie
  • indigestie
  • duizeligheid
  • braken
  • hoesten
  • keelpijn
  • loopneus
  • rugpijn
  • spier- en gewrichtspijn
  • haaruitval
  • vaak plassen en pijn tijdens het plassen
  • hoesten met koorts

Als u een van de volgende symptomen ervaart, raadpleeg dan uw arts:

Bewaar het geneesmiddel op kamertemperatuur, uit de buurt van overmatige hitte en vocht (niet in de badkamer). Gooi alle medicijnen weg die verouderd of niet nodig zijn. Praat met uw apotheker over de juiste verwijdering van uw geneesmiddelen. In geval van overdosering een ambulance bellen. Laat niemand je medicijn innemen.

Pms-Ursodiol instructie

PMS-URSODIOL (PMS-URSODIOL): instructies voor gebruik

PMS-Ursodiol-samenstelling

De chemische samenstelling van het geneesmiddel PMS-Ursodiol omvat het actieve ingrediënt ursodeoxycholzuur (ursodeoxycholzuur); 1 tablet bevat ursodeoxycholzuur 250 mg of 500 mg. De formule van het geneesmiddel bevat ook excipiënten: natriumzetmeel (type A), povidon, natriumlaurylsulfaat, microkristallijne cellulose, polyethyleenglycol, magnesiumstearaat. Tabletomhulsel (hydroxypropylmethylcellulose, polyethyleenglycol).

PMS-Ursodiol-afgiftevorm

Gecoate tabletten.

Belangrijkste fysische en chemische eigenschappen:

250 mg tabletten - witte elliptische biconvexe tabletten, gecoat, met een afdruk van "250" aan de ene kant en met het logo "P" of zonder op de andere;

500 mg tabletten - witte elliptische biconvexe tabletten, gecoat, met zwarte opschrift "UR 500" of met "500" opdruk aan de ene kant en met opdruk "P" of glad aan de andere.

Farmacologische groep

Middelen voor de behandeling van aandoeningen van de lever en de galwegen. Middelen die worden gebruikt bij de galpathologie. ATH-code A05A A02.

Middelen, gebruikt in geval van leverziekte, lipotrope stoffen. ATH-code A05B.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

PMS-Ursodiol, waarvan de farmacologie is gebaseerd op de eigenschappen van ursodeoxycholzuur, is een natuurlijke minder belangrijke component van galzuren. Orale toediening van Ursodiol leidt tot een dosisafhankelijke toename van het gehalte van deze fractie in de samenstelling van galzuren.

Wanneer Ursodiol wordt gebruikt bij patiënten met primaire biliaire cirrose, wordt een verlaging van het cholesterolgehalte waargenomen, wat wordt veroorzaakt door de verbetering van de cholestase en veranderingen in het cholesterolmetabolisme. Gemeenschappelijk voor processen kunnen veranderingen in de samenstelling van endogene galzuren zijn wanneer het geneesmiddel wordt ingenomen.

Toepassing op kinderen

Gegevens uit klinische rapporten over langdurig gebruik van ursodeoxycholzuur (gedurende een periode tot 10 jaar) bij de behandeling van kinderen met hepatobiliaire aandoeningen zijn geassocieerd met cystische fibrose. Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van ursodeoxycholzuur de proliferatie in de galwegen kan verminderen, de progressie van histologische veranderingen kan stoppen en zelfs de hepatobiliaire veranderingen kan elimineren, mits de therapie wordt gestart in de vroege stadia van cystische fibrose. Voor de beste werkzaamheid van de behandeling met ursodeoxycholzuur moet het worden gestart onmiddellijk nadat de diagnose van cystische fibrose is opgehelderd.

farmacokinetiek

Ursodiol is verantwoordelijk voor maximaal 5% van de totale samenstelling van galzuren. Bij orale toediening wordt het grootste deel van Ursodiol geabsorbeerd door passieve diffusie, een dergelijke absorptie is onvolledig. Na absorptie wordt Ursodiol ongeveer 50% in de lever geëxtraheerd bij afwezigheid van leverpathologie. Hoe meer uitgesproken leverziekte, hoe minder deze indicator. In de lever wordt Ursodiol geconjugeerd met glycine of taurine en vervolgens uitgescheiden met gal. Ursodiol-conjugaten worden door passieve en actieve mechanismen in de dunne darm geabsorbeerd. Conjugaten kunnen door enzymen in het ileum worden afgebroken. Ursodiolvrij, dat zich weer vormt, kan worden geabsorbeerd en geconjugeerd in de lever. Onontwikkelde Ursodiol passeert naar de dikke darm, waar het voornamelijk 7-dehydroxylatie ondergaat tot lithocholzuur. Een portie van Ursodiol werd tot epy-) dol epimeriseerd via een 7-oxo-tussenproduct. Henodiol ondergaat ook 7-dehydroxylatie met de vorming van lithocholzuur. Deze metabolieten zijn slecht oplosbaar en worden uitgescheiden in de ontlasting. Een kleine hoeveelheid lithocholzuur onderworpen aan herhaalde absorptie en hepatische conjugatie met glycine of taurine en sulfatering op positie 3. gesulfateerde derivaten van lithocholzuur en de conjugaten worden uitgescheiden in de gal, en de feces uitgescheiden.

Bij gezonde mensen bindt ongeveer 70% van de ongeconjugeerde Ursodiol aan plasmaproteïnen. Informatie over de mate van binding van geconjugeerde Ursodiol met plasmaproteïnen ontbreekt. Het verdelingsvolume voor Ursodiol is niet vastgesteld, maar naar verwachting zal het distributievolume klein zijn, aangezien dit geneesmiddel zich voornamelijk concentreert in de gal en de dunne darm. PMS-Ursodiol, waarvan het werkingsmechanisme is gebaseerd op de effecten van ursodeoxycholzuur, wordt voornamelijk uitgescheiden met uitwerpselen. Bij gebruik van Ursodiol neemt het niveau van uitscheiding met urine toe, hoewel deze waarde onbeduidend blijft (minder dan 1%), met uitzondering van gevallen van ernstige cholestatische laesies van de lever.

Bij chronische toediening van Ursodiol wordt het het belangrijkste bestanddeel van galzuren, in een dosis van 13-15 mg / kg / dag, is zijn aandeel in de totale samenstelling van galzuren verantwoordelijk voor 30-50%.

De halfwaardetijd van ursodeoxycholzuur is 3,5-5,8 dagen.

Klinische kenmerken

Oplossen van de röntgen-negatieve cholesterol-galstenen, niet groter dan 15 mm in diameter bij patiënten met een functionerende galblaas, ondanks de aanwezigheid van gal (en) daarin.

Voor de behandeling van gastritis met galterugvloeiing.

Voor symptomatische behandeling van primaire biliaire cirrose (PBC) bij afwezigheid van gedecompenseerde cirrose.

Voor de behandeling van hepatobiliaire aandoeningen bij cystische fibrose bij kinderen van 6 tot 18 jaar.

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn

  • Overgevoeligheid voor een stof die deel uitmaakt van het medicijn.
  • Acute ontsteking van de galblaas of galwegen.
  • Blokkering van het galkanaal.
  • Frequente afleveringen van hepatische koliek.
  • Radiopaque verkalkte stenen van de galblaas.
  • Overtreding van de contractiliteit van de galblaas.
  • Levercirrose bij decompensatie.
  • Niet succesvol resultaat van portoenterostomie of gebrek aan adequate galafvoer bij kinderen met atresie van de galwegen.

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties

PMS-Ursodiol, waarvan de gebruiksaanwijzing aangeeft dat u dit geneesmiddel niet tegelijk kunt gebruiken met colestyramine, colestipol of antacidum preparaten die aluminiumhydroxide en / of smectiet (aluminiumoxide) bevatten, omdat deze geneesmiddelen ursodeoxycholzuur binden in de darm en dit dus voorkomen absorptie en vermindering van de werkzaamheid. Als het gebruik van geneesmiddelen die een van deze stoffen bevatten noodzakelijk is, moeten ze ten minste 2 uur vóór of 2 uur na inname van PMS-Ursodiol worden ingenomen.

PMS-Ursodiol, waarvan het kenmerk aangeeft dat het geneesmiddel de absorptie van cyclosporine uit de darm kan verhogen, moet met voorzichtigheid worden genomen met cyclosporine en het niveau van laatstgenoemde in het bloed regelen.

In sommige gevallen kan het geneesmiddel de absorptie van ciprofloxacine verminderen.

Ursodeoxycholzuur vermindert de maximale concentratie (Cmax) in het bloedplasma en het gebied onder de concentratie-tijd curve (AUC) voor de calciumantagonist nitrendipine. Hiervan uitgaande en naar de boodschap van een geval met dapson interacties (vermindering van het therapeutische effect) en in vitro studies kan worden geconcludeerd dat ursodeoxycholinezuur induceert cytochroom P450 3A enzym dat geneesmiddelen metaboliseert.

Daarom moet u, in het geval van gezamenlijk gebruik van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd met de deelname van dit enzym, bijzonder voorzichtig zijn en onthouden dat, indien nodig, een dosiskeuze mogelijk is.

Toepassingsfuncties

Pms-Ursodiol-tabletten moeten worden ingenomen onder toezicht van een arts.

Bij aanwezigheid van spataderbloedingen, hepatische encefalopathie, ascites en, indien nodig, levertransplantatie, moeten patiënten een passende specifieke behandeling krijgen.

Het gebruik van personen van 65 jaar. Speciale onderzoeken zijn uitgevoerd. Echter, rekening houdend met de bekende gegevens, zijn er geen specifieke problemen voor ouderen, die het gebruik van Ursodiol zouden kunnen beperken.

Monitoring en laboratoriumgegevens

Monitoring van de effectiviteit van ursodiol voor de behandeling van cholestatische leverziekte gebaseerd op de analyse van de biochemische parameters cholestase en levercytolyse identificerende kenmerken (toename van de activiteit van aspartaataminotransferase en alanineaminotransferase), vaak bij de progressie van cholestase.

Tijdens de eerste 3 maanden van de behandeling moet de arts de indicatoren van de leverfunctie AST (SGOT), ALT (SGPT) en γ-GT elke 4 weken en vervolgens elke 3 maanden controleren.

Wanneer gebruikt voor het oplossen van cholesterol galstenen: om het therapeutisch effect te evalueren en om galstenen tijdig te kunnen calcificeren, afhankelijk van de grootte van de steen, is het noodzakelijk om (met behulp van orale cholecystografie) het algemene beeld en het type blokkade van de galblaas in de staande positie te visualiseren en op de rug te liggen (ultrasone controle ) 6-10 maanden na het begin van de behandeling.

Als de galblaas niet kan worden gevisualiseerd op röntgenfoto's of in geval van verkalking van stenen, kan een schending van het samentrekkende vermogen van de galblaas of frequente galkoliek niet worden genomen met ursodeoxycholzuur.

Behandeling van patiënten met PBC in een laat stadium

Gevallen van decompensatie van cirrose, die gedeeltelijk zijn teruggedrongen na stopzetting van de behandeling, zijn zeer zelden gemeld.

Bij patiënten met PBC is het zeer zeldzaam dat de symptomen aan het begin van de behandeling kunnen toenemen, bijvoorbeeld, jeuk kan toenemen. In dergelijke gevallen dient de dosis PMS-Ursodiol, omhulde tabletten, 500 mg te worden verlaagd tot één PMS-Ursodiol-tablet per dag, daarna dient de dosis geleidelijk te worden verhoogd, zoals beschreven in de rubriek "Dosering en wijze van toediening".

In het geval van diarree moet de dosering worden verlaagd; als diarree permanent wordt, moet de behandeling worden gestaakt.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van ursodeoxycholzuur, met name in het eerste trimester van de zwangerschap. Ursodeoxycholzuur mag niet tijdens de zwangerschap worden ingenomen, tenzij het van essentieel belang is. De beslissing hierover kan alleen een dokter nemen.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd kunnen de behandeling alleen met betrouwbare anticonceptie worden voorgeschreven.

Het wordt aanbevolen om niet-hormonale anticonceptiva of orale anticonceptiva met een laag oestrogeengehalte te gebruiken. Patiënten die ursodeoxycholzuur gebruiken om galstenen op te lossen, moeten effectieve niet-hormonale anticonceptiva gebruiken, omdat hormonale orale anticonceptiva de vorming van galstenen kunnen verhogen. Vóór aanvang van de behandeling moet de mogelijkheid tot zwangerschap worden uitgesloten.

Volgens verschillende gedocumenteerde gevallen van gebruik van het medicijn door borstvoeding, was het gehalte aan ursodeoxycholzuur in melk extreem laag, dus men mag niet verwachten dat er bij baby's ongewenste bijwerkingen optreden.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van motortransport of andere mechanismen

De effecten op de rijvaardigheid en het werken met andere mechanismen werden niet in acht genomen.

PMS-Ursodiol-dosering en wijze van toediening

PMS-Ursodiol oraal toegediend.

Er zijn geen leeftijdsbeperkingen voor het gebruik van het medicijn. Voor patiënten met een gewicht van minder dan 47 kg of die moeite hebben met het slikken van tabletten, moet ursodeoxycholzuur worden gebruikt in de vorm van een suspensie.

Voor het oplossen van cholesterol galstenen

Ongeveer 10 mg ursodeoxycholzuur / kg, wat overeenkomt met:

  • tot 60 kg 500 mg;
  • 61-80 kg 750 mg;
  • 81-100 kg 1000 mg;
  • meer dan 100 kg 1250 mg.

Tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, worden weggespoeld met water, één keer per dag 's avonds voor het slapengaan.

Tabletten moeten regelmatig worden ingenomen.

De tijd die nodig is om galstenen op te lossen is meestal 6-24 maanden. Als na twaalf maanden opname geen afname van de grootte van de galstenen wordt waargenomen, moet de behandeling niet worden voortgezet.

Het succes van de behandeling moet elke zes maanden worden gecontroleerd met een echografie of röntgenonderzoek. Aanvullende studies moeten controleren of de calcificatie van stenen niet in de loop van de tijd heeft plaatsgevonden. Als dit gebeurt, moet de behandeling worden gestaakt.

Voor de behandeling van gastritis met galterugvloeiing

Bij 250 mg eenmaal daags met wat vloeistof 's avonds voor het slapen gaan.

Gewoonlijk voor de behandeling van gastritis met galterugvloeiing, wordt het medicijn genomen binnen 10-14 dagen. De duur van de behandeling hangt af van de toestand van de patiënt. De arts moet in elk afzonderlijk geval de duur van de behandeling bepalen.

Voor symptomatische behandeling van primaire biliaire cirrose (PBC)

De dagelijkse dosis is afhankelijk van het lichaamsgewicht en varieert van 750 mg tot 1750 mg (14 ± 2 mg ursodeoxycholzuur / kg lichaamsgewicht).

In de eerste 3 maanden van de behandeling moet het geneesmiddel worden ingenomen door de dagelijkse dosis gedurende de dag in 3 doses te verdelen. Met een verbetering van de leverfunctie kan de dosis 's avonds 1 keer per dag worden ingenomen.

Ursodex: instructies voor het gebruik van tablets

Ursodex is een geneesmiddel op basis van galzuren. Pillen worden gebruikt voor galblaas- en leverstoornissen.

Het medicijn verlaagt het niveau van schadelijk cholesterol in het lichaam en heeft een hepatoprotectief effect. Ook verbetert het medicijn het immuunsysteem, normaliseert het vetmetabolisme, heeft het een choleretisch effect en draagt ​​het bij aan het oplossen van galstenen.

Vormgeving en verpakking van formulier vrijgeven

Het medicijn kan in pilvorm in de apotheek worden gevonden. De handleiding heeft de volgende beschrijving van Ursodex - donkerrode pillen onderscheiden zich door een biconvexe vorm. Ze hebben een filmomslag en aan de ene kant is er een risico. In het midden van de pil zit een witte kern.

Eén pil bevat 150/300 mg ursodeoxycholzuur. De schaal bestaat uit E172 (rood, geel), E 171, hypromellose E5, macrogol.

Hulpcomponenten van Ursodex:

  • zetmeel
  • talk
  • E 572
  • lactose
  • povidon
  • Carboxymethylzetmeelnatrium
  • SSC
  • SLS
  • Polisorb.

In één blister zitten 10 tabletten. Ze worden in verpakkingen van 1.5 of 10 blisters van karton in elke verpakking geplaatst.

Farmacologische werking

Ursodex is een hepatoprotector. Het medicijn vermindert de concentratie van cholesterol, elimineert galstenen, heeft een choleretisch effect en normaliseert het lipidenprofiel.

Het medicijn stabiliseert cytolemma's van de levercellen en galkanalen. Het medicijn heeft een direct antitoxisch effect. Onder invloed van Ursodex op de circulatie van cholzuur in het maagdarmkanaal, neemt de concentratie van hydrofobe zuren af.

UDCA interfereert met de absorptie van cholestol in de darm, waardoor het totale niveau van vetalcohol in het hele lichaam wordt verlaagd. Het medicijn beschermt cellen tegen giftige galzuren en voorkomt zo de dood.

Na de interne toediening van UDCA (500 mg) zullen de indicatoren van zuur in het bloed na een half uur 3,8 mmol / l, 60 minuten - 5,5 mmol / l en 90 minuten - 3,8 mmol / l zijn. Het actieve bestanddeel interageert met plasma-eiwitten tot 90%.

Tot 70% van het odeodeoxycholzuur wordt uitgescheiden in de gal. 30% van de stof ondergaat dehydroxylatie met de vorming van lithocholzuur, uitgescheiden door de darm.

Indicaties en contra-indicaties

De kosten van het geneesmiddel - van 850 roebel.

Ursodex wordt gebruikt om de harde cholesterolstenen in de galblaas af te breken. Ook worden tabletten voorgeschreven voor hepatitis van verschillende vormen, eventuele laesies en vervetting van de lever.

Andere indicaties zijn cystische fibrose, de vorming van galformaties (parenterale voeding), biliaire cirrose. Een andere pil wordt voorgeschreven voor disfunctie van de galwegen en blaas, galatresie, scleroserende cholangitis, gastritis reflux of oesofagitis. Ook wordt het medicijn gebruikt als een preventieve maatregel om de lever te beschermen bij het gebruik van cytostatica en COC's.

  • Levercirrose bij decompensatie
  • Slechte contractiliteit van de galblaas
  • De aanwezigheid van verkalkte röntgenstenen in de galstenen
  • Acuut ontstekingsproces in het galsysteem
  • Obstructie van het galkanaal
  • Hepatische koliek
  • Overgevoeligheid voor UDCA en andere componenten van tabletten
  • Voorschoolse leeftijd
  • Belemmerde uitstroom van gal bij een kind met galatresia.

Doseringsregime

De pillen worden oraal ingenomen, voor het slapen gaan, niet slim. Om de stenen in de gal op te lossen, is de afvaldosis 10 mg / kg. De duur van de behandeling is maximaal 1 jaar.

Voor een ontsteking van het maagslijmvlies is de aanbevolen hoeveelheid van het geneesmiddel 250 mg in een enkele dosis. De behandeltijd is van 10 dagen tot 2 jaar.

Bij cirrose varieert de dosering van 10 tot 15 mg per dag. Op basis van het gewicht van de patiënt kan de hoeveelheid toenemen tot 16 gram per dag.

Ursodex-instructies voor gebruik bij de behandeling van kinderen met PBC en resorptie van stenen in de gal - met een gewicht van minder dan 47 kg, wordt aanbevolen UDCA in vloeibare vorm te nemen. Bij leverfibrose en hepatobiliaire aandoeningen kan het medicijn pas na 6 jaar aan kinderen worden gegeven.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van Ursodex tijdens de periode van het dragen van een kind wordt niet aanbevolen. Behandeling kan alleen worden uitgevoerd na medisch consult, als het mogelijke voordeel de schade aan de foetus overschrijdt. Tijdens het geven van borstvoeding zijn pillen ook niet wenselijk omdat er geen studies zijn die de effecten op het lichaam van een baby onderzoeken.

Interactie, bijwerkingen, overdosis

Neem geen pillen in met antacida die organische zuren (synthetisch) en aluminium bevatten. Immers, deze combinatie verslechtert de opname van UDCA.

Het vermogen van Ursodex om galstenen op te lossen is een overtreding van COC's, oestrogenen, aminoglycosiden en lipidenverlagende geneesmiddelen. Ook kan deze interactie bijdragen tot verzadiging van LDL-gal.

Ursodex verbetert de absorptie van antidepressiva, met name cyclosporine. Daarom moeten we de dosis van beide geneesmiddelen aanpassen wanneer ze samen worden ingenomen.

Mogelijke bijwerkingen:

  • Diarree, stopt niet de hele behandelingsperiode
  • Calcificatie van stenen
  • Onaangename gewaarwordingen in de maag, uitstralend in het hypochondrium
  • Decompensatie voor cirrose, gedeeltelijk regressief na stopzetting van het medicijn
  • Huiduitslag.

Als de dosering wordt overschreden, kan diarree ontstaan. Maar dit is een zeldzaam verschijnsel, omdat de absorptie van UDCA afneemt naarmate de dosering wordt overschreden.

Met het verschijnen van vloeibare ontlasting, moet de hoeveelheid van het medicijn worden verlaagd, als de aandoening niet stopt, dan is het noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de pillen en contact op te nemen met de therapeut. Indien nodig wordt een therapie uitgevoerd gericht op het elimineren van onaangename symptomen en het hervatten van de waterbalans en elektrolytniveaus.

Analogen van Ursodex

Ursodex heeft dergelijke substituten en analogen - Pms-Ursodiol, Ursonost en Ursofalk.

PMS-Ursodiol

Fabrikant - Pharmascience Inc., Canada

Prijs - 4000 roebel

Beschrijving - pillen worden voorgeschreven voor gastritis met gal reflux, voor de eliminatie van galstenen, voor hepatobilar aandoeningen in de kindertijd, biliaire cirrose

Voors - hoog rendement, herstelt de werking van de lever, galwegen

Nadelen - de prijs, bij de receptie komt vaak diarree voor.

Ursonost

Fabrikant - Francia Pharmacheutichi, Italië

Prijs - 500 roebel

Beschrijving - er worden capsules voorgeschreven om de vorming en resorptie van bestaande stenen te voorkomen.

Pluspunten - lost echt stenen op, verlaagt het cholesterolgehalte, heeft een choleretisch effect

Nadelen - langdurige behandeling, het therapeutische effect treedt niet altijd op na de eerste kuur.

ursofalk

Fabrikant - Dr. Falk Pharma GmbH., Duitsland

Prijs - vanaf 300 roebel

Beschrijving - capsules worden gebruikt voor de behandeling van reflux gastritis, cirrose, cystic fibrosis, splitsing van stenen, hepatobiliaire aandoeningen

Voors - helpt operaties te voorkomen, lost stenen op, heeft een sterk choleretisch effect, elimineert de kromming van de galblaas, elimineert allergieën en hepatosis tijdens de zwangerschap

Tegens - om het resultaat te krijgen, moet het medicijn al jaren worden gedronken, er zijn bijwerkingen in de vorm van buikpijn, verstoorde ontlasting, kaalheid.

Ursodiol

Prijs: 596,00 - 1091,00 UAH.

Algemene informatie

Handelsnaam:

Over het medicijn:

Synthetisch stereoisomeer van henoxycholinezuur. Het heeft een membraanstabiliserend en hepatoprotectief effect en beschermt hepatocyten tegen de werking van schadelijke factoren. Het heeft immunomodulerende activiteit, vermindert de ernst van immunopathologische reacties in de lever.

Indicaties en dosering:

Primaire biliaire cirrose, primaire scleroserende cholangitis, chronische actieve hepatitis, cystische fibrose, intrahepatische galweg atresie, parenterale cholestase, alcoholische leverbeschadiging, acute hepatitis, preventie van leverbeschadiging bij gebruik van hormonale anticonceptiva, behandeling met cytostatica (transplantatie); cholesterol galstenen in de galblaas (als het onmogelijk is om ze operatief of endoscopisch te verwijderen), gal reflux gastritis en reflux oesofagitis, gal duct dyskinesie.

Voor de behandeling van patiënten met acute en chronische leverziekten en voor het oplossen van cholesterolstenen, wordt het gebruikt in een dosis van 10 mg / kg / dag, continu gedurende een lange tijd. Bij patiënten met chronische leveraandoeningen kan de behandelingsduur variëren van enkele maanden tot twee jaar. De duur van het proces van oplossen van galstenen met het gebruik van urododesoxycholzuur varieert van 6 maanden tot 2 jaar. Als na 12 maanden na het begin van de toediening de galstenen niet meer worden opgelost, moet de behandeling worden gestaakt. Neem dagelijks eenmaal daags voor het naar bed gaan een dagelijkse dosis in.

overdosis:

Gevallen van overdosering van ursodeoxycholzuur zijn niet bekend.

Bijwerkingen:

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: calcificatie van galstenen, verhoogde activiteit van levertransaminasen, diarree, misselijkheid, buikpijn; bij de behandeling van primaire biliaire cirrose kan voorbijgaande decompensatie van levercirrose optreden, die plaatsvindt na stopzetting van het medicijn.

Overig: allergische reacties (inclusief urticaria).

Contra-indicaties:

Acute cholecystitis en / of cholangitis, gedecompenseerde levercirrose, gastritis, enterocolitis, ernstige organische laesies van de nieren en lever met verminderde orgaanfunctie.

Interactie met andere drugs en alcohol:

Antacida die aluminium bevatten, ionenuitwisselingsharsen (colestyramine, colestipol) interfereren met de absorptie van ursodeoxycholzuur in de darm.

Samenstelling en eigenschappen:

  • Table. p / o 250 mg fl., № 50
  • Table. p / o 500 mg fl., № 50

Synthetisch stereoisomeer van henoxycholinezuur. Het heeft een membraanstabiliserend en hepatoprotectief effect en beschermt hepatocyten tegen de werking van schadelijke factoren. Het heeft immunomodulerende activiteit, vermindert de ernst van immunopathologische reacties in de lever. Het stimuleren van exocytose in hepatocyten met cholestase door het activeren van Ca2 + -afhankelijk a-proteïnekinase, ursodeoxycholzuur vermindert de concentratie van galzuren die toxisch zijn voor hepatocyten (cholinaal, lithocholisch, deoxycholisch, enz.). Het remt de absorptie van lipofiele galzuren in de darm (blijkbaar als gevolg van een competitief mechanisme), verhoogt hun fractionele circulatie tijdens de hepato-intestinale circulatie; induceert cholerese met een hoog gehalte aan bicarbonaten, wat leidt tot een toename van de passage van gal en de uitscheiding van toxische galzuren door de darmen stimuleert. Het vervangen van niet-polaire galzuren vormt niet-toxische gemengde micellen. Vermindering van de cholesterolsynthese in de lever, evenals de opname ervan in de darm, vermindert ursodeoxycholzuur de lithogeniciteit van gal, verlaagt de cholera-cholesterolindex, helpt cholesterolholletjes oplossen en voorkomt de vorming van nieuwe. door actief transport. Bij toediening in een dosis van 0,5 g Cmax in plasma na 30; 60 en 90 minuten is 3,8; Respectievelijk 5,5 en 3,7 mmol / l. Wanneer systematisch genomen, wordt ursodeoxycholzuur het belangrijkste galzuur in het bloedplasma, wat ongeveer 48% van de totale hoeveelheid galzuren in het bloed vormt. Binding aan plasma-eiwitten - 96-99%. Het therapeutische effect hangt voornamelijk af van de concentratie van ursodeoxycholzuur in de gal en niet van het bloedplasma. De concentratie ursodeoxycholzuur in gal is afhankelijk van de dosis: bij een verhoging van de dagelijkse dosis neemt het gehalte aan ursodeoxycholzuur in de gal evenredig toe. De Cmax van ursodeoxycholzuur in de gal wordt genoteerd als het wordt ingenomen in een dagelijkse dosis van 10-14 mg / kg. Bij verdere dosisverhoging neemt de concentratie ursodeoxycholzuur in de gal niet toe (plateaufase). Ongeveer 50-70% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de gal. Ursodeoxycholzuur dringt de placentabarrière binnen.

Ursodeks

Beschrijving vanaf 15 september 2016

  • Latijnse naam: Ursodex
  • ATC-code: A05AA02
  • Actief bestanddeel: Ursodeoxycholzuur (Ursodeoxycholzuur)
  • Fabrikant: San Pharmaceutical Industries Ltd. (India).

structuur

In 1 tablet ursodeoxycholzuur 150 mg of 300 mg. Zetmeel, lactose, MCC, carboxymethylzetmeel, natriumlaurylsulfaat, magnesiumstearaat, silica, talk, povidon, als excipiëntia.

Formulier vrijgeven

Tabletten in de schaal.

Farmacologische werking

Hepatoprotective en cholelitholytic.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

farmacodynamiek

Het heeft hepatoprotectieve, choleretic, cholelitholytic en immunomodulatory gevolgen. Het heeft een direct cytoprotectief effect en stabiliseert de membranen van hepatocyten. Het gebruik van Ursodex vermindert het gehalte aan giftige galzuren die de dood van hepatocyten veroorzaken.

Wanneer biliaire reflux esophagitis een niet-toxische verbinding met galzuren vormt, beschadigt gastrische reflux de cellen niet. Het heeft een cholesterolverlagend effect door de opname van cholesterol in de darm te verminderen. Verhoogt de oplosbaarheid van cholesterol en verlaagt de lithogene galindex. Als gevolg hiervan worden cholesterolstenen opgelost en wordt de vorming van nieuwe stenen voorkomen, omdat het cholesterolgehalte in gal daalt. Versterkt de cholerese, die de uitscheiding van galzuren door de darmen stimuleert.

Het medicijn remt de progressie van fibrose bij primaire biliaire cirrose en alcoholische steatohepatitis.

farmacokinetiek

Absorptie van de werkzame stof vindt plaats in het jejunum en ileum. De maximale concentratie in het bloed wordt na 60 minuten bepaald. Een hoge mate van eiwitbinding wordt opgemerkt. Ursodeoxycholzuur vormt conjugaten (taurine en glycine), die in de gal worden uitgescheiden. Niet-geabsorbeerde fractie van de werkzame stof komt de dikke darm binnen en ondergaat bacteriële splitsing naar lithocholzuur, dat wordt geabsorbeerd en biotransformeerd in de lever, in de vorm van uitgescheiden conjugaten.

Indicaties voor gebruik

Als onderdeel van complexe therapie wordt gebruikt voor:

  • biliaire cirrose;
  • oplossende kleine cholesterolstenen;
  • biliaire reflux gastritis.

Contra

  • overgevoeligheid;
  • X-ray stenen;
  • gedecompenseerde levercirrose;
  • niet-functionerende RI;
  • acute ziekten van de galwegen, blaas en darmen;
  • pancreatitis;
  • ernstig hepatisch / nierfalen;
  • zwangerschap;
  • lactatie;
  • patiëntgewicht tot 34 kg (voor tabletten).

Bijwerkingen

  • verhoging van hepatische transaminasen;
  • allergische reacties;
  • verkalking van galstenen;
  • misselijkheid, diarree, buikpijn;
  • decompensatie van cirrose (bij de behandeling van biliaire cirrose).

Ursodex, instructies voor gebruik (methode en dosering)

Tabletten worden oraal ingenomen, eenmaal per dag 's nachts. Slik volledig door, zonder te kauwen.

Om de dagelijkse dosis galstenen op te lossen van 10 mg per kg lichaamsgewicht. De cursus wordt gehouden van 6 tot 12 maanden. Na effectieve ontbinding van de stenen is aanbevolen ontvangst gedurende 2-3 maanden.

Met refluxgastritis - 250 mg eenmaal daags. De behandeling is 2 weken - 6 maanden.

Behandeling van biliaire cirrose - 10-15 mg per kg lichaamsgewicht.

Met een lichaamsgewicht van minder dan 34 kg is het noodzakelijk om het geneesmiddel in suspensie te nemen.

Bij de behandeling van galsteenziekte is het noodzakelijk de activiteit van leverenzymen, het niveau van alkalische fosfatase en bilirubine te regelen. Bij verhoogde tarieven is het medicijn geannuleerd. Het monitoren van de effectiviteit van de behandeling gebeurt om de half jaar met een echografie.

overdosis

Gevallen van overdosering zijn niet bekend.

wisselwerking

Ursodex verhoogt de absorptie van cyclosporine, daarom is het noodzakelijk om de concentratie ervan in het bloed te bepalen en het doseringsschema te wijzigen.

Niet gelijktijdig gebruiken met aluminiumhoudende antacida, die de absorptie kunnen verstoren.

Lipideverlagende medicijnen, gestagens, oestrogenen, neomycine kunnen het effect van de werkzame stof in relatie tot galstenen verminderen.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Temperatuur tot 25 ° C.

Houdbaarheid

Analogen van Ursodex

Ursodex-beoordelingen

Voor cholelithiasis, uitgesproken cholestatisch syndroom en functionele stoornissen van het galkanaal worden ursodeoxycholzuurpreparaten gebruikt, waaronder de bereiding Ursodex, Ursofalk, Ursosan, Urdoksa en anderen. Bij functionele stoornissen worden ze voorgeschreven voor een kuur van 6-8 weken, en bij GCB is dit langdurig. Voor het succesvol oplossen van stenen is het noodzakelijk dat ze cholesterol zijn, tot 15-20 mm groot, en de galuitscheidende paden permeabiliteit behouden. Na het oplossen van de stenen moet je het medicijn nog 3 maanden blijven gebruiken om de resten van de stenen op te lossen. Als er binnen 6-8 maanden nog geen gedeeltelijke oplossing van de stenen is opgetreden, wordt de behandeling als ineffectief beschouwd en gestopt. Bij patiëntenbeoordelingen wordt opgemerkt dat deze tool in veel omstandigheden wordt toegelaten.

  • "... Ik begon met de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, ik bracht 4 maanden door en de eerste resultaten verschenen, maar tegelijkertijd begonnen aanvallen van galkoliek eenmaal per week. De dokter zei dat de behandeling gestopt moest worden. "
  • "... De diagnose was cholestatische hepatitis. Bilirubine en leverenzymen zijn verhoogd. Het medicijn hielp, maar er was altijd een dunne stoelgang. "
  • "... Ze schrijven zelfs pasgeborenen voor. Het kind had geelzucht bij pasgeborenen en het duurde 3 maanden, dus al die tijd gaf ik 1/4 van de inhoud van de capsule. "
  • "... Aanvankelijk werd dit medicijn voorgeschreven (er waren 7 mm-galstenen). Zaag lange tijd, maar merkte het effect niet op, waarna Ursoliv mij werd aanbevolen, ik deed een echo en ze vonden de stenen niet. Ik vraag me af wat de reden is? Hoe dit te begrijpen?
  • "... Het heeft ons geholpen. Het kind had een hoog gehalte aan bilirubine. Effectief en de kosten zijn veel lager dan andere. "
  • "... Op de echografie, werd een suspensie gevonden in de galblaas, alkalische fosfatasespiegels waren verhoogd, zwaar in het rechter hypochondrium en misselijkheid en bitterheid verschenen. Ze hebben dit medicijn voorgeschreven en na 4 dagen verdwenen de bitterheid en misselijkheid. Over het algemeen zag ik 2 maanden en deed toen een echo. Alles was normaal. "
  • "... zag de productiefaciliteit van Northern Star. Ik beschouw het als het beste voor de prijs, omdat het nodig is om tot 1 jaar te nemen, dan is het winstgevend. "
  • "... Deze tool beviel me niet, ik schakelde over naar Ursoliv, wat beter werd getolereerd."

Prijs van Ursodex, waar te kopen

Koop Ursodex op dit moment is onmogelijk. Andere ursodeoxycholzuurpreparaten worden aangeboden: Ursoliv (100 capsules 1465-1598 inwrijven), Ursosan (hetzelfde aantal capsules 1350-1447 inwrijven), Ursofalk (1911-1930 inwrijven) en het huishoudelijke preparaat Ursodez (100 capsules 1115-1287 wrijven).

Ursodiol (Ursodiol)

uitspraak
in het Russisch: Ursodiol
in het Engels: Ursodiol

Ursodiol

Indicaties en gebruik voor Ursodiol

Ursodiol-tabletten USP, 250 mg en 500 mg zijn geïndiceerd voor de behandeling van patiënten met primaire biliaire cirrose (PCT).

Ursodiol Dosering en toediening

Algemene doseerinformatie

Aanbevolen voor volwassenen, zijn Ursodiol-tabletten USP, 250 mg en 500 mg voor de behandeling van CMS 13-15 mg / kg / dag, in twee tot vier doses verdeeld met voedsel. Dosering van geneesmiddelen moet worden aangepast in overeenstemming met de behoeften van elke patiënt, naar keuze van de arts.

Scoring Tablet Ursodiol USP, 500 mg

Ursodiol 500 mg, tablet met breukgleuf kan in twee helften worden verdeeld om de aanbevolen hoeveelheid te geven.

Om Ursodiol 500 mg te doorbreken, is het eenvoudig om een ​​tablet te scoren, plaats de tablet op een vlak oppervlak met een gedeelte erbovenop gescoord. Houd de tablet met uw vingers dichter bij het gescoorde deel van de tablet (ESD). Breng vervolgens zachte druk aan en druk de pil-segmenten uit elkaar (segmenten die op de juiste manier moeten worden gebroken, mogen niet worden gebruikt). Segmenten moeten ongekauwd worden gewassen met water, zodat de segmenten in de mond een bittere smaak kunnen onthullen. Vanwege de bittere smaak van de segmenten moeten deze gescheiden worden gehouden van de hele tablet Hoe geleverd / opslag en verwerking (16.2)].

Doseringsvormen en -sterkten

  • 250 mg tablet
  • 500 mg, tablet met breukgleuf

Contra

Bekende overgevoeligheid of intolerantie voor Ursodiol of voor een van de bestanddelen van de formulering.

En waarschuwingen

Patiënten met variceale bloedingen, hepatische encefalopathie, ascites of dringende behoefte aan een levertransplantatie moeten een passende speciale behandeling krijgen.

Bijwerkingen

Klinische onderzoekservaring

Omdat klinische onderzoeken onder verschillende omstandigheden worden uitgevoerd, kunnen de negatieve reactiesnelheden in de klinische onderzoeken van een geneesmiddel niet direct worden vergeleken met de percentages in de klinische onderzoeken van een ander geneesmiddel en komen deze mogelijk niet overeen met de percentages in de klinische praktijk.

De volgende tabel geeft een overzicht van de bijwerkingen die zijn waargenomen in de twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken.

In een gerandomiseerde, cross-over studie bij zestig PBC-patiënten rapporteerden zeven patiënten (11,6%) negen bijwerkingen: buikpijn en asthenie (1 patiënt), misselijkheid (3 patiënten), dyspepsie (2 patiënten) en anorexia en oesofagitis (1 patiënt elk). Eén patiënt voor het tweemaal daagse regime (totale dosis van 1000 mg) werd uit het toernooi teruggetrokken tot misselijkheid. Al deze negen bijwerkingen, met uitzondering van oesofagitis, werden gezien met een tweemaal daags regime in een totale dagelijkse dosis van 1000 mg of hoger. Bij elke dosis kunnen echter bijwerkingen optreden.

Postmarketingervaring

De volgende bijwerkingen, vertegenwoordigd door de systeem / orgaanklasse in alfabetische volgorde, werden geïdentificeerd tijdens het gebruik van Ursodiol na goedkeuring. Omdat deze reacties vrijwillig uit een populatie van onbekende grootte komen, is het niet altijd mogelijk om op betrouwbare wijze hun frequenties in te schatten of een oorzakelijk verband met blootstelling aan geneesmiddelen vast te stellen.

  • Maagdarmstelselaandoeningen: buikklachten, buikpijn, obstipatie, diarree, dyspepsie, misselijkheid, braken.
  • Veel voorkomende ziekten en toedieningsplaatsstoornissen: malaise, perifeer oedeem, pyrexie.
  • Immuunsysteemaandoeningen: Overgevoeligheid voor geneesmiddelen is oedeem in het gelaat, urticaria, angio-oedeem en larynxoedeem.
  • Musculoskeletale en bindweefselaandoeningen: myalgie
  • Zenuwstelselaandoeningen: duizeligheid, hoofdpijn.
  • Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen: hoest.

Huid- en onderhuidaandoeningen: Alopecia, pruritus, huiduitslag

Geneesmiddelinteracties

Galzuurabsorptiemiddelen

Galzuursequestreermiddelen zoals cholestyramine en colestipol kunnen de werking van de tabletten Ursodiol, 250 mg en 500 mg verstoren door de absorptie te verminderen.

Op aluminium gebaseerde antacida

Aangetoond is dat anticiden op basis van aluminium galzuren in vitro adsorberen en men kan verwachten dat het interfereert met Ursodiol-tabletten, 250 mg en 500 mg, evenals galzuren, absorptiemiddelen.

Geneesmiddelen die het vetmetabolisme beïnvloeden

(Oestrogenen, orale anticonceptiva en clofibraat (en mogelijk andere geneesmiddelen, lipidenverlagende werking) verhogen de uitscheiding van levercholesterol en stimuleren vorming van cholesterol en kunnen daarom de werkzaamheid van Ursodiol-tabletten, 250 mg en 500 mg, tegengaan.

GEBRUIK IN SPECIFIEKE POPULATIES

zwangerschap

Categorie zwangerschap reproductie b. studies werden uitgevoerd bij ratten met orale doses tot 22 keer de aanbevolen maximale dosis voor de mens (op basis van het lichaamsoppervlak) en zwangere konijnen bij orale doses tot 7 keer de aanbevolen maximale dosis voor de mens (op basis van het lichaamsoppervlak) en geen aanwijzingen gevonden voor verminderde vruchtbaarheid of schade aan de foetus door ursodiol. Er zijn geen adequate of goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Omdat reproductiestudies bij dieren niet altijd een reactie van de mens voorspellen, moet dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het duidelijk nodig is.

Moeders die borstvoeding geven

Het is niet bekend of Ursodiol wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer Ursodiol-tabletten 250 mg en 500 mg worden toegediend aan een zogende moeder.

Gebruik voor kinderen

De veiligheid en werkzaamheid van Ursodiol 250 mg en 500 mg tabletten bij pediatrische patiënten is niet vastgesteld.

overdosering

Accidentele of opzettelijke overdosering met Ursodiol is gemeld. Een enkele orale dosis Ursodiol van 10 g / kg voor muizen en honden en 5 g / kg voor ratten was niet dodelijk. Een enkele dosis Ursodiol met 1,5 g / kg was dodelijk bij hamsters. Symptomen van acute vergiftiging waren speekselen en braken bij honden en ataxie, kortademigheid, ptosis, dodelijke krampen en coma bij hamsters.

Ursodiol Beschrijving

Ursodiol-tabletten USP, 250 mg zijn verkrijgbaar als omhulde tabletten voor orale toediening. USP Ursodiol-tablet, 500 mg is beschikbaar als gekerfde orale omhulde tabletten. Ursodiol (ursodeoxycholzuur, UDCA) is een van nature voorkomend galzuur dat in kleine hoeveelheden wordt aangetroffen in normale menselijke gal en in grote hoeveelheden in de gal van bepaalde soorten beren. Dit bitter smakende witte poeder, bestaande uit kristallijne deeltjes, is vrij oplosbaar in ethanol en ijsazijn, enigszins oplosbaar in chloroform, zelden oplosbaar in ether, en praktisch onoplosbaar in water. De chemische naam is Ursodiol-3 ?, 7? -Dihydroxy-5? -Cholan-24-oic acid (C24H40O4). Ursodiol heeft een molecuulgewicht van 392,56. De structuur is hieronder weergegeven:

Inactieve ingrediënten: microkristallijne cellulose, povidon, natriumzetmeelglycolaat, magnesiumstearaat, ethylcellulose, dibutylsebacaat, was, hydroxypropylmethylcellulose, PEG 3350, PEG 8000, cetylalcohol en natriumlaurylsulfaat.

Ursodiol - Klinische farmacologie

Werkingsmechanisme

Ursodiol, een van nature voorkomend hydrofiel galzuur dat is afgeleid van cholesterol, is aanwezig als een onbeduidende fractie van de totale menselijke galzuurpoel. Orale toediening Ursodiol verhoogt dit deel van de dosisgerelateerde dosis om een ​​belangrijk galzuur te worden, ter vervanging van de toxische concentraties van endogene hydrofobe galzuren, die de neiging hebben zich te accumuleren in cholestatische leveraandoeningen. Naast het vervangen en verplaatsen van toxische galzuren, omvatten andere werkingsmechanismen cytoprotectie van beschadigde galwegepitheelcellen (cholangiocyten) tegen toxische effecten van galzuren, remming van apotosishepatocyten, immuunmodulerende effecten en stimulatie van galsecretie, hepatocyten en cholangiocyten.

farmacodynamiek

Lithocholzuur, wanneer het chronisch wordt behandeld tegen dieren, veroorzaakt cholestatische leverbeschadiging, wat kan leiden tot de dood van leverbeschadiging bij sommige soorten, niet in staat om sulfaatconjugaten te vormen. Ursodiol 7 is langzamer gedehydroxyleerd dan chenodiol. Voor een equimolaire dosis Ursodiol en chenodiol zijn de steady-state-niveaus van lithocholzuur in galzuren lager tijdens de toediening van Ursodiol dan bij toediening van chenodiol. Mensen en chimpansees kunnen lithocholzuur sulfateren. Hoewel leverbeschadiging niet werd geassocieerd met Ursodiol-therapie, kan bij sommige personen een afname van de kans op sulfaat bestaan.

farmacokinetiek

Ursodiol (UDCA) is meestal aanwezig als een kleine fractie van het totale galzuur in het menselijk lichaam (ongeveer 5%). Na orale toediening wordt het grootste deel van Ursodiol geabsorbeerd door passieve diffusie en de absorptie ervan is onvolledig. Na te zijn gecoat, ondergaat Ursodiol hepatische extractie in het bereik van ongeveer 50% bij afwezigheid van een leveraandoening. Wanneer de ernst van de leverziekte toeneemt, neemt de extractiegraad af. In de lever wordt Ursodiol geconjugeerd met glycine of taurine en vervolgens uitgescheiden in de gal. Deze Ursodiol-conjugaten worden geabsorbeerd door passieve en actieve mechanismen in de dunne darm. Conjugaten kunnen ook worden gedeconjugeerd in het ileum door intestinale enzymen, wat leidt tot de vorming van gratis Ursodiol, dat kan worden teruggebracht en gereconstrueerd in de lever. Niet-geabsorbeerd ursodiol passeert de dikke darm, waar het voornamelijk 7 gedehydroxyleerde lithocholische zuur is. Een beetje Ursodiol? geepimeriseerd chenodiol (CDCA) tot en met 7-oxo gemiddelde. Chenodiol ondergaat ook 7-dehydroxylatie voor lithocholzuur. Deze metabolieten zijn slecht oplosbaar en worden uitgescheiden in de ontlasting. Een klein deel van het rendement van lithocholzuur, uitgedrukt in de lever met glycine of taurine en gesulfateerd op 3 posities. De resulterende gesulfoneerde lithocholzuur conjugaten worden uitgescheiden in de gal en dan verloren in de ontlasting. Bij gezonde proefpersonen moet ten minste 70% van de Ursodiol (ongeconjugeerd) onvermijdelijk plasma-eiwitten zijn. Er is geen informatie beschikbaar over de binding van geconjugeerde plasma-eiwitten aan Ursodiol bij gezonde proefpersonen of PBC-patiënten. Het verdelingsvolume is niet vastgesteld, maar zou klein moeten zijn, omdat het medicijn voornamelijk in de gal en de dunne darm wordt gedistribueerd. Ursodiol wordt voornamelijk in de ontlasting uitgescheiden. Bij de behandeling van urinaire excretie neemt toe, maar minder dan 1% blijft, behalve bij ernstige cholestatische leveraandoeningen. Bij chronische toediening van Ursodiol wordt het een belangrijk gal- en plasmagalzuur. In een chronische dosis van 13-15 mg / kg / dag is Ursodiol 30-50% van het biliaire zuurplasma.

Niet-klinische toxicologie

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid

In twee 24-maands orale carcinogeniciteitsstudies bij muizen zwol ursodiol met een dosis tot 1000 mg / kg / dag (3000 mg / m2 / dag) niet. Op basis van het lichaamsoppervlak, per 50 kg van een persoon met een gemiddelde lengte (1,46 m2 lichaamsoppervlak), vertegenwoordigt deze dosis 5,4 maal de aanbevolen maximale klinische dosis van 15 mg / kg / dag (555 mg / m2 / dag).

Bij twee jaar orale carcinogeniteit, onderzoek bij 344 Fisher Rat, Ursodiol bij doses tot 300 mg / kg / dag (1800 mg / m2 / dag, 3,2 maal de aanbevolen maximale dosis voor de mens op basis van het lichaamsoppervlak), geen tumorvorming.

In een onderzoek naar de orale carcinogene levensduur (126-138 weken) werden Sprague Dawley-ratten behandeld met een dosis van 33 tot 300 mg / kg / dag, 0,4 - 3,2 keer de aanbevolen maximale dosis voor de mens, op basis van het lichaamsoppervlak. Ursodiolproductie significant (p 1,8 of


Meer Artikelen Over Lever

Cholestasia

Galblaasflexie - symptomen en behandeling

Gedurende het hele leven van een persoon worden verschillende problemen met het spijsverteringsstelsel afgewacht. Het is vatbaar voor verschillende ziekten, en in het geval van pathologische aandoeningen van het slokdarm-maagapparaat of de darmen beïnvloedt dit onmiddellijk de algehele gezondheid.
Cholestasia

Behandeling van folk remedies tegen cholecystitis


Cholecystitis - een ontsteking van de galblaas, het gevolg zijnde: zholchno steenziekte, virale hepatitis, helminthiasis, giardia en andere infecties. Ook slechte kwaliteit, ongezond eten, bijdragen aan stagnatie, veranderingen in de samenstelling van gal veroorzaken ontstekingen.